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蒿甲醚药理
2020-06-24 10:31:00 来源: 点击:
药效学
 
    作用机制同青蒿素。
 
药动学
 
    肌内注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后,血药达峰时间为7小时,峰值可达到0.8μg/ml左右,T1/2约为13小时。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。
 
    本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂,动物实验证明,其抗疟作用为青蒿素的10~20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速,排泄快,静注后24或72小时后大部药物被代谢,尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果,蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8~19.5%。
 
药理作用
 
    本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用,尚能促使血吸虫成虫肝移和被杀死,且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效,以虫龄1周的童虫对药物最敏感,对雌虫作用较雄虫明显,即期疗效良好。
 
    适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。
 
    本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳,效果确切,显效迅速,近期疗效可达100%。用药后2日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。
 
    临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人,进行对症处理,取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现,体温呈梯形逐渐下降,4~6小时左右再逐渐回升,无体温骤降的现象,退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少,不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。
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